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Antidepresivo popular podría prevenir insuficiencia cardíaca

Antidepresivo popular podría prevenir insuficiencia cardíaca

Un Medicamento utilizado para ayudar a tratar la depresión y los trastornos de ansiedad tiene el potencial de ayudar a prevenir la insuficiencia cardíaca, según investigadores de la Universidad de Michigan, U-M.

John Tesmer, profesor de investigación en el Instituto de Ciencias de Vida de la U-M y profesor en el Departamento de Farmacología de la Facultad de Medicina de la U-M, y su equipo de investigación en el laboratorio Tesmer encontró que la paroxetina, un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS), comercializado bajo el nombre de Paxil, inhibe la proteína G-receptor acoplado a la Quinasa 2 (GRK2), una proteína quinasa que se convierte y sobre expresa cuando las personas padecen de insuficiencia cardiaca.

A pesar de que los llamados “efectos desviados” son conocidos para muchos fármacos de uso general, este es el primer informe que identifica una relación directa entre un ISRS y un objetivo específico de proteínas en el sistema de señales que estudian, dijo Kristoff Homan, un becario postdoctoral en el laboratorio Tesmer.

El artículo de investigación fue publicado electrónicamente en Agosto, antes de la edición impresa de  ACS Chemical Biology.

El descubrimiento casi no sucedió. “Fue totalmente fortuito”, dijo Homan.

Antes de comenzar una búsqueda más amplia de compuestos que podrían inhibir  la GRK2, los investigadores analizaron una pequeña biblioteca de aproximadamente 2.000 compuestos que incluye muchos fármacos aprobados por la FDA como una prueba de su procedimiento de detección, y encontraron que la paroxetina se une a, e inhibe la actividad de GRK2.

GRK2 se hace cada vez más expresada como el sistema que regula el latido normal y mejora la fuerza de las contracciones del corazón. La paroxetina, descubrió el equipo, mejoró la  fuerza de las contracciones del corazón en un modelo con animales sin influir la frecuencia cardiaca.

La paroxetina es fármaco aprobado por la FDA y se ha utilizado clínicamente como ISRS durante casi 30 años, pero utilizada en las dosis prescritas del compuesto probablemente no inhibe GRK2 como para ser utilizado en casos de  insuficiencia cardíaca.

Sin embargo, si los investigadores pueden identificar modificaciones a la estructura química de la paroxetina que puedan mejorar la potencia, mientras disminuyan  la actividad de los ISRS, que Homan piensa que pueden lograr, el equipo espera iniciar el proceso de optimización y desarrollar estos compuestos en potenciales sendas terapeúticas en los próximos años , dijo.

Enlaces relacionados:

Estudio: http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/cb3003013

Laboratorio Tesmer : http://www.lsi.umich.edu/facultyresearch/labs/tesmer